Suramina – lek przeciwnowotworowy do leczenia autyzmu i nie tylko

Suramina (germanin) to związek przeciwpierwotniakowy, który stosowany jest dożylnie w leczeniu leiszmaniozy czy trypanosomozy. Jakiś czas temu było(i nadal jest) bardzo głośno o tym leku, gdyż wykazał pozytywne wyniki w przypadku znacznej poprawy funkcjonowania/zachowania autystów w testach laboratoryjnych. Mimo, że sam lek ma już ok.100lat, w normalnych czy też w wyższych dawkach wykazuje kosmiczną ilość bardzo poważnych skutków ubocznych, jego stosowanie w mini dawkach coś ala stosowanie adependu/naltreksonu(low dose naltrexone) może przynieść i przynosi szereg pozytywnych skutków zdrowotnych. Jestem zainteresowany ok.5% prawdziwych leków medycyny konwencjonalnej, które dobrane w odpowiedniej dawce do danego schorzenia, mogą przynieść(i przeważnie przynoszą) polepszenie zdrowia lub też wyleczenie – takim lekiem jest na pewno ciężko dostępna(w sumie nie dostępna) w Polsce suramina. Co takiego dokładnie robi?na co i jak działa suramina?¹⁾pl.wikipedia.org/wiki/Suramina²⁾pfm.pl/newsy/suramina-lekiem-na-autyzm/432

Właściwości Suraminy 

• Badanie na pacjentach z rakiem prostaty – 27 osób ,6 na starcie zrezygnowało ze względu na skutki uboczne,dawki no cóż – bardzo wysokie – 1.4grama/m2 co 3dni a następnie podtrzymanie wysokiego stężenia leku dawokując 0.5-1grama/m2 co 7-10dni. 7 na 21 pozostałych śmiałków zanotowało spadek o połowę markera PSA z czego 2 osoby zanotowały redukcje przerzutów do kości – 10 osób z 21 z kolei nie zanotowało ani pogorszenia ani polepszenia, 4 osoby notowały pogorszenie choroby. Skutki uboczne odnotowane w czasie leczenia to polineuropatia, alergiczna wysypka skórna, keratopatia(problem z rogówką oka tj.jej zmętnienie). ³⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10096380
• Hamuje sirtuine SIRT1(czyli niestety zwiększa prędkość starzenia się gdyż SIRT1 jeśli jest pobudzone hamuje geny starzenia się, możliwe że dzieje się tak tylko przy wysokich dawkach suraminy) ⁴⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17628866⁵⁾lifeextension.com/magazine/2014/11/the-youth-restoring-benefits-of-nad/page-01
• Może zredukować bóle kości w raku prostaty(i jego przerzutowaniu) ⁶⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7621460
• Może zahamować przerzutowanie czerniaka skóry. ⁷⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2033058
• Bardzo interesująca jak dla mnie wiadomość – suramin jest blokerem białka YopH – jest to białko wirulencji Yersini, które blokuje u zakażonych neutrofili wytwarzanie cytokiny przeciwzapalnej IL-10 ⁸⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24034616⁹⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14734566
• 10 dzieci w wieku 4-17 lat z autyzmem dostawało wlewy z suramin (20mg/kg) lub placebo. Czas półtrwania suramin to 14dni, skutki uboczne?lekka wysypka/zaczerwienienie skóry na rekach. Wyniki?Polepszona mowa, interakcje socjalne, obniżenie się powtarzalnych i ograniczających dziecko zachowań. Badanie było podwójnie ślepą próbą(czyli najlepsze możliwe) z bardzo restrykcyjnymi kryteriami doboru tj.dziecko w opowiednim wieku 4-17lat,które miesza blisko laboratorium tak aby nie zmieniło się jego zachowanie podczas długiej podróży samochodem, nie miało wprowadzane żadnych innych terapii w tym nawet nowych suplementów czy leków. Nawet dieta miała pozostać bez zmian. ¹⁰⁾onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/acn3.424/full
• Mitochondria komórkowe odpowiedzialne są za inicjowanie i koordynowanie odpowiedzi wrodzonej układu odpornościowego człowieka oraz wytwarzanie stresu oksydacyjnego podczas stresowych sytuacji co prowadzi do wytwarzania się puryn i nukleotydów pirymidynowych takich jak ATP czy UTP poprzez kanały występujące w ścianach komórkowych. W środku komórki – ATP jest transporterem energii, na zewnątrz ATP jest molekułą sygnalizacyjną i modulatorem immunologicznym i niestety aktywatorem mikrogleju, cytokiny zapalnej IL-1beta i ogólnie powoduje stany zapalne. Zahamowanie mikrogleju może przynieść zahamowanie choroby jaką jest stwardnienie zanikowe boczne jak i także alzheimera. ¹¹⁾blogs.plos.org/dnascience/2014/08/06/new-als-target-microglia/
  Zewnętrznokomórkowe puryny takie jak ATP,ADP czy adenozyna czy też UTP są ligandami receptorów purinergicznych(P2X,P2Y czy P1). Normalnie międzykomórkowy poziom ATP wynosi 1-5mml/L jenak spada kiedy jest wypuszczane przez kanały komórkowe po wpływem stresu. Jako że Suramin ma wiele zastosowań, jednym z nich jest zahamowanie purynergicznej ścieżki sygnałowej tym samym blokując ścieżkę sygnałową ATP poza komórkowego. ¹²⁾onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/acn3.424/full
• Suramine zwiększa poziomy zdrowych puryn takich jak AiCAR(jest aktywatorem regulatora metabolicznego AMPK), obniża inne puryny w plazmie komórkowej takie jak cAMP i dGP. Zwiększa metabolizm metioniny, cysteiny oraz folianu.
• Dawki tj.stężenia suramin we krwi przy stosowaniu terapii antyrakowej to 150-270mikromola/L, w przypadku trypanosmatozy( Śpiączki afrykańskiej) 50-100mikro mola/L a w przypadku low dose suramin 5-15 mikro mola/L.
• Nie wykazuje pozytywnego działania u pacjentów z AIDS(dawki 1-1.5grama) powodując na dodatek hepatoksyczność. ¹³⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3548350
• Hamuje telemeraze(czyli coś dzięki czemu komórki ulegają śmierci) w komórkach glejaka(nowotworu mózgu). ¹⁴⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18667993
• Hamuje 5-alfa reduktazę – jest to enzym przetwarzający testosteron do DHT – doskonale go powinni znać wszyscy Ci co mają problemy z łysieniem androgennym – jego zahamowanie w wielu przypadkach powstrzyma łysienie. ¹⁵⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7482629
• Jednym z patologicznych stanów w przypadku stwardnienia zanikowego bocznego są nie normalne ilości wytwarzanego mikrogleju w rdzeniu kręgowym. Suramina nie dość, że blokuje aktywacje rdzennego mikrogleju to blokuje także receptory P2 które odpowiedzialne są za powstający w tym stanie ból. ¹⁶⁾mnd.pl/?subaction=showfull&id=1197462303 ¹⁷⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14975378
• Znosi toksyczność jadu pszczelego(neutralizuje go) ¹⁸⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23474269
• Ochrania układ nerowy przed neurotoksynami, może pełnić funkcje ochronną przed jadami węży). ¹⁹⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10528141
• Hamuje procesy zwłóknienia u myszy z niedoborem dystrofiny(białko komórki mięśniowej łączące cytoszkielet z kompleksem glikoproteinowy). Hamuje zmęczenie mięśni. ²⁰⁾pl.wikipedia.org/wiki/Dystrofina ²¹⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23055317
• Hamuje angiogenezę, cytokinę regulacyjną układ odpornościowy (w niektórych przypadkach powoduje ona zwłóknienia różnych narządów) – w tym badaniu wykazano, że może hamować zwłóknienie otrzewnowe. ²²⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25168661
• Obniżenie poziomu cytokiny IL-1 może polegać na zahamowaniu jej receptorów. Jest antagonistą tej cytokiny. ²³⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7544738 ²⁴⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7868298
• Obniża poziomy testosteronu co może być pomocne w przypadku zespołu policystycznych jajników PCOS²⁵⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8964858
• Obnża NF-kappaB oraz ICAM-1 jak i również proteiny fosfo-SMAD-3 i alfa-SMA – także wykazuje działanie zdecydowanie przeciwzapalne w przypadku nefropatii spowodowanej cukrzycą. ²⁶⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24040012
• Pobudza telomeroze przez co niestety w niektórych przypadkach dochodzi do zwiększenia objętości nowotworu ²⁷⁾ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3614628/
• Z kolei w tym badaniu hamuje telomeraze i skraca telomery co ma działanie antynowotworowe(zatem wszystko zależy od dawki). ²⁸⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25425294
• Przeciwdziała miażdżycy poprzez swoje właściwości antyoksydacyjne ²⁹⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28189815
• Hamuje namnażanie się wirusa Zika(jeśli wogóle ten wirus istnieje w przyrodzie). ³⁰⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28461070
• Jest mocnym blokerem genu CFTR także nie nadaje się u ludzi z mukowiscydozą(no chyba, że niska dawka nie blokuje tego genu). ³¹⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10551285
• Wysokie poziomy insulinowego czynnika wzrostu IGF-1 związane są z akromegalią, cukrzycą oraz czerwienicą prawdziwą. (u autystów np. po porodzie jest niski poziom tego czynnika w mózgu). Suramin obniża poziomy tego czynnika we krwii obwodowej. ³²⁾amjmed.com/article/0002-9343(94)90073-6/abstract ³³⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11570630 ³⁴⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27562096
• Hamuje ścieżkę sygnałową RANKL która odpowiedzialna jest za podział osteoklastów co może mieć pozytywne przełożenie w takich chorobach jak osteoporoza, RZS czy MIZS i inne. ³⁵⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15780954
• Może powodować bezpłodność na czas użytkowania u mężczyzn ³⁶⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9239672
• Wykazuje działanie przeciwgrzybicze hamując wzrost i namnażanie się Candida albicans. ³⁷⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17760875
• Z kolei w innym badaniu okres półtrwania to prawie 92dni. Inne źródło podaje ,że okres ten wynosi ok.35dni.³⁸⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9681668³⁹⁾pfm.pl/newsy/suramina-lekiem-na-autyzm/432
• Inne skutki uboczne to zaburzona perystaltyka jelit(jej brak), problemy z gojeniem się ran oraz krwotoki podczas zabiegów operacyjnych czy też powoduje rogowiaka kolczystokomórkowego(typ nowotworu który pojawia się i znika często powodowany przez zbyt mocno stłumiony układ odpornościowy czy też ekspozycję na dzięgcie – dlatego też kiedyś zaprzestałem stosowania szamponów z dodatkiem dzięgcia) ⁴⁰⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8023275 ⁴¹⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1531404
• Suramina hamuje chymazę – substancja wydzielana przez komórki tuczne, która stymuluje rekrutację neutrofile, eozynofile i monocyty i konwertuje prekursorową postać cytokiny zapalnej IL-1b do postaci aktywnej. Chymaza aktywuje pro-MMP-9(metaloproteinaza odpowiedzialna za np. rozkładanie kolagenu/stany zapalne w stawach oraz za szczelność bariery krew-mózg oraz hamuje TIMP-19(substancja hamująca metaloproteinazy). ⁴²⁾phmd.pl/fulltxt.php?ICID=872608 ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10669049
• Tu z kolei wykazano drastyczny wzrost IGF-1 we krwi osób z przerzutami co jest bardzo niebezpieczne w tym stadium zdrowia. ⁴³⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9815555
• Hamuje cytokinę zapalną TNF alfa ⁴⁴⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10449196 ⁴⁵⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1325955
• Możliwe, ze hamuje angiogenezę co może zahamować postęp choroby nowotworowej ⁴⁶⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1381276
• Hamuje atopowe zapalenie skóry poprzez zahamowanie praktycznie wszystkiego co wywołuje stany zapalne – cytokiny zapalnej TNF alfa, IL-1beta, IL-6 oraz immunoglobuliny E(IgE). ⁴⁷⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26021324
• Hamuje cytokinę regulacyjną układ odpornościowy – TGF beta1 ⁴⁸⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11954955
• Hamuje przyłączenie się cytokiny IL-6 do jej receptora tym samym hamując po prostu stan zapalny wywołany tą cytokiną. ⁴⁹⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8227330
• Suramin, poprzez obniżenie proliferacji fibroblastów oraz aktwności białek fibrytycznych hamuje zwłóknienia tkanki mięśniowej i promuje jej regeneracje. Zastrzyki domieśniowe z suraminy idealnie się do tego nadają i potwierdzają to badania. ⁵⁰⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12730151 ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18725651 ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27716371 ⁵¹⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21617121
• Tutaj z kolei badanie, które mówi, że suramina może promować regeneracje funkcji nerek po ich uszkodzeniu(niedokrwieniu/reperfuzji). Takie samo działanie ma względem mózgu (zakładam, że kluczowa jest po prostu dawka). ⁵²⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18843260 ⁵³⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21470104
• Może być opcją terapeutyczną w przypadku dystrofinopati (wrodzone choroby mięśniowe) ⁵⁴⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21108244
• Hamuje miostatynę – substancję odpowiedzialną za blokowanie tworzenia się nowych włókien mięśniowych, zmniejszenie wrażliwości na hormon leptynę i ogranicza syntezę białek. Takie działanie ma także kreatyna. ⁵⁵⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22644812

Skutki uboczne Suraminy

• Wysokie dawki powodują aksonalną polineuropatię czuciowo-ruchową związaną z degeneracją aksonów w dawce pow 350mcg/ml. ⁵⁶⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2161094 ⁵⁷⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11701155
• Skutki uboczne które mogą Cię dopaść podczas zbyt dużej koncentracji suraminy w organizmie to wyczerpanie nadnerczy, anemia, neuropatia. ⁵⁸⁾onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/acn3.424/full
• 6 na 41 osób doznało neuropatii demielinizacyjnej która przypominała zespół Guillaina-Barrego. ⁵⁹⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8995587
• Hamuje aktywność neutrofilów poprzez zahamowanie elastazy neutrofilowej (odpowiedzialna za niszczenie bakterii w tym też i zdrowych komórek/tkanek i wytwarzająca/pobudzająca cytokine zapalną IL-8) ⁶⁰⁾phmd.pl/fulltxt.php?ICID=1109219 ⁶¹⁾biotechnologia.pl/biotechnologia/elastaza-neutrofilowa-historyczny-enzym-proteolityczny-polskiej-nauki,13870 ⁶²⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9092534
• Może powodować uszkodzenia nerek ⁶³⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1296811
• Problemy oczne to ok.17% przypadków. ⁶⁴⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8597272
• Suramina nie wykazuje żadnych skutków ubocznych(czasami poza lekką wysypką już zresztą wspomnianą) w przypadku stosowania jej w bardzo niskich dawkach tzw. Low dose suramine (dokładnie tak jak low dose naltrexone – wkońcu to dawka decyduje co jest lekarstwem …a co trucizną). ⁶⁵⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25705365⁶⁶⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23516405 ⁶⁷⁾onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/acn3.424/full
• Nerki padają podczas leczenia raka prostaty – to jeden z głównych skutków ubocznych Suramin podawanego w wysokich dawkach. ⁶⁸⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9256906 ⁶⁹⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8062193⁷⁰⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2924693
• Dostosowanie odpowiedniej dawki Suramine może zminimalizować efekt toksyczności ⁷¹⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7666080
• Osoby stosujące suramin zagrożone są ryzykiem neutropenii(niszczeniem neutrofili i ich spadającą liczba przez niedostateczne ich wytwarzanie). ⁷²⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8911114 ⁷³⁾pl.wikipedia.org/wiki/Neutropenia
• Hamuje wydzielanie się kortyzolu, sugeruje się, że może mieć zastosowanie w przypadku raka nadnerczy ⁷⁴⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1658542
• Lek ten bardzo lubi i wręcz ma tendencje do osadzania się w komórkach nadnerczy stąd też jeśli jest jego zbyt duże stężenie negatywnie wpływa na ten organ powodując po prostu cytotoksyczność i zaburzenia w produkcji przez niego hormonów. ⁷⁵⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2380344
• W przypadku leczenia tym lekiem ślepoty rzecznej(ochocerciasis) objawiającej się świądek, guzami podskórnymi i utratą wzroku(spowodowaną pasożytem Onchocerca volvulus) skutkiem ubocznym, który wywołuje Suramina jest białkomocz co świadczy o uszkodzeniu nerek. ( u niektórych się ona cofa – u niektórych niestety nie) ⁷⁶⁾academic.oup.com/trstmh/article-abstract/66/1/27/1897557/Suramin-induced-amino-aciduria?redirectedFrom=fulltext
• Neurotoksyczność Suraminy może zostać zniwelowana poprzez mocne pobudzenie/zwiększenie nerwowego czynnika wzrostu NGF(zwiększa go kwercytyna, DHEA, witamina d3 i inne). ⁷⁷⁾ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8053658

Post wydał Ci się wartościowy?a może po prostu mnie lubisz ;)?podziel się nim na Facebooku i go udostępnij!

Polub tego bloga na FB, gdzie znajdziesz też dodatkowe newsy, których tutaj nie publikuje https://www.facebook.com/zdrowiebeztajemnic

Obserwuj mnie na instagramie www.instagram.com/premyslaw84

Głosuj i wybieraj kolejne tematy – prawa strona bloga – zakładka „Ankieta”