Suramina – lek przeciwnowotworowy do leczenia autyzmu i nie tylko

Suramina (germanin) to związek przeciwpierwotniakowy, który stosowany jest dożylnie w leczeniu leiszmaniozy czy trypanosomozy. Jakiś czas temu było(i nadal jest) bardzo głośno o tym leku, gdyż wykazał pozytywne wyniki w przypadku znacznej poprawy funkcjonowania/zachowania autystów w testach laboratoryjnych. Mimo, że sam lek ma już ok.100lat, w normalnych czy też w wyższych dawkach wykazuje kosmiczną ilość bardzo poważnych skutków ubocznych, jego stosowanie w mini dawkach coś ala stosowanie adependu/naltreksonu(low dose naltrexone) może przynieść i przynosi szereg pozytywnych skutków zdrowotnych. Jestem zainteresowany ok.5% prawdziwych leków medycyny konwencjonalnej, które dobrane w odpowiedniej dawce do danego schorzenia, mogą przynieść(i przeważnie przynoszą) polepszenie zdrowia lub też wyleczenie – takim lekiem jest na pewno ciężko dostępna(w sumie nie dostępna) w Polsce suramina. Co takiego dokładnie robi?na co i jak działa suramina?1)pl.wikipedia.org/wiki/Suramina2)pfm.pl/newsy/suramina-lekiem-na-autyzm/432

 

Właściwości Suraminy 

  • Badanie na pacjentach z rakiem prostaty – 27 osób ,6 na starcie zrezygnowało ze względu na skutki uboczne,dawki no cóż – bardzo wysokie – 1.4grama/m2 co 3dni a następnie podtrzymanie wysokiego stężenia leku dawokując 0.5-1grama/m2 co 7-10dni. 7 na 21 pozostałych śmiałków zanotowało spadek o połowę markera PSA z czego 2 osoby zanotowały redukcje przerzutów do kości – 10 osób z 21 z kolei nie zanotowało ani pogorszenia ani polepszenia, 4 osoby notowały pogorszenie choroby. Skutki uboczne odnotowane w czasie leczenia to polineuropatia, alergiczna wysypka skórna, keratopatia(problem z rogówką oka tj.jej zmętnienie). 3)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10096380
  • Hamuje sirtuine SIRT1(czyli niestety zwiększa prędkość starzenia się gdyż SIRT1 jeśli jest pobudzone hamuje geny starzenia się, możliwe że dzieje się tak tylko przy wysokich dawkach suraminy) 4)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/176288665)lifeextension.com/magazine/2014/11/the-youth-restoring-benefits-of-nad/page-01
  • Może zredukować bóle kości w raku prostaty(i jego przerzutowaniu) 6)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7621460
  • Może zahamować przerzutowanie czerniaka skóry. 7)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2033058
  • Bardzo interesująca jak dla mnie wiadomość – suramin jest blokerem białka YopH – jest to białko wirulencji Yersini, które blokuje u zakażonych neutrofili wytwarzanie cytokiny przeciwzapalnej IL-10 8)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/240346169)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14734566
  • 10 dzieci w wieku 4-17 lat z autyzmem dostawało wlewy z suramin (20mg/kg) lub placebo. Czas półtrwania suramin to 14dni, skutki uboczne?lekka wysypka/zaczerwienienie skóry na rekach. Wyniki?Polepszona mowa, interakcje socjalne, obniżenie się powtarzalnych i ograniczających dziecko zachowań. Badanie było podwójnie ślepą próbą(czyli najlepsze możliwe) z bardzo restrykcyjnymi kryteriami doboru tj.dziecko w opowiednim wieku 4-17lat,które miesza blisko laboratorium tak aby nie zmieniło się jego zachowanie podczas długiej podróży samochodem, nie miało wprowadzane żadnych innych terapii w tym nawet nowych suplementów czy leków. Nawet dieta miała pozostać bez zmian. 10)onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/acn3.424/full
  • Mitochondria komórkowe odpowiedzialne są za inicjowanie i koordynowanie odpowiedzi wrodzonej układu odpornościowego człowieka oraz wytwarzanie stresu oksydacyjnego podczas stresowych sytuacji co prowadzi do wytwarzania się puryn i nukleotydów pirymidynowych takich jak ATP czy UTP poprzez kanały występujące w ścianach komórkowych. W środku komórki – ATP jest transporterem energii, na zewnątrz ATP jest molekułą sygnalizacyjną i modulatorem immunologicznym i niestety aktywatorem mikrogleju, cytokiny zapalnej IL-1beta i ogólnie powoduje stany zapalne. Zahamowanie mikrogleju może przynieść zahamowanie choroby jaką jest stwardnienie zanikowe boczne jak i także alzheimera. 11)blogs.plos.org/dnascience/2014/08/06/new-als-target-microglia/
    Zewnętrznokomórkowe puryny takie jak ATP,ADP czy adenozyna czy też UTP są ligandami receptorów purinergicznych(P2X,P2Y czy P1). Normalnie międzykomórkowy poziom ATP wynosi 1-5mml/L jenak spada kiedy jest wypuszczane przez kanały komórkowe po wpływem stresu. Jako że Suramin ma wiele zastosowań, jednym z nich jest zahamowanie purynergicznej ścieżki sygnałowej tym samym blokując ścieżkę sygnałową ATP poza komórkowego. 12)onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/acn3.424/full
  • Suramine zwiększa poziomy zdrowych puryn takich jak AiCAR(jest aktywatorem regulatora metabolicznego AMPK), obniża inne puryny w plazmie komórkowej takie jak cAMP i dGP. Zwiększa metabolizm metioniny, cysteiny oraz folianu.
  • Dawki tj.stężenia suramin we krwi przy stosowaniu terapii antyrakowej to 150-270mikromola/L, w przypadku trypanosmatozy( Śpiączki afrykańskiej) 50-100mikro mola/L a w przypadku low dose suramin 5-15 mikro mola/L.
  • Nie wykazuje pozytywnego działania u pacjentów z AIDS(dawki 1-1.5grama) powodując na dodatek hepatoksyczność. 13)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3548350
  • Hamuje telemeraze(czyli coś dzięki czemu komórki ulegają śmierci) w komórkach glejaka(nowotworu mózgu). 14)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18667993
  • Hamuje 5-alfa reduktazę – jest to enzym przetwarzający testosteron do DHT – doskonale go powinni znać wszyscy Ci co mają problemy z łysieniem androgennym – jego zahamowanie w wielu przypadkach powstrzyma łysienie. 15)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7482629
  • Jednym z patologicznych stanów w przypadku stwardnienia zanikowego bocznego są nie normalne ilości wytwarzanego mikrogleju w rdzeniu kręgowym. Suramina nie dość, że blokuje aktywacje rdzennego mikrogleju to blokuje także receptory P2 które odpowiedzialne są za powstający w tym stanie ból. 16)mnd.pl/?subaction=showfull&id=1197462303 17)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14975378
  • Znosi toksyczność jadu pszczelego(neutralizuje go) 18)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23474269
  • Ochrania układ nerowy przed neurotoksynami, może pełnić funkcje ochronną przed jadami węży). 19)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10528141
  • Hamuje procesy zwłóknienia u myszy z niedoborem dystrofiny(białko komórki mięśniowej łączące cytoszkielet z kompleksem glikoproteinowy). Hamuje zmęczenie mięśni. 20)pl.wikipedia.org/wiki/Dystrofina 21)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23055317
  • Hamuje angiogenezę, cytokinę regulacyjną układ odpornościowy (w niektórych przypadkach powoduje ona zwłóknienia różnych narządów) – w tym badaniu wykazano, że może hamować zwłóknienie otrzewnowe. 22)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25168661
  • Obniżenie poziomu cytokiny IL-1 może polegać na zahamowaniu jej receptorów. Jest antagonistą tej cytokiny. 23)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7544738 24)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7868298
  • Obniża poziomy testosteronu co może być pomocne w przypadku zespołu policystycznych jajników PCOS25)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8964858
  • Obnża NF-kappaB oraz ICAM-1 jak i również proteiny fosfo-SMAD-3 i alfa-SMA – także wykazuje działanie zdecydowanie przeciwzapalne w przypadku nefropatii spowodowanej cukrzycą. 26)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24040012
  • Pobudza telomeroze przez co niestety w niektórych przypadkach dochodzi do zwiększenia objętości nowotworu 27)ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3614628/
  • Z kolei w tym badaniu hamuje telomeraze i skraca telomery co ma działanie antynowotworowe(zatem wszystko zależy od dawki). 28)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25425294
  • Przeciwdziała miażdżycy poprzez swoje właściwości antyoksydacyjne 29)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28189815
  • Hamuje namnażanie się wirusa Zika(jeśli wogóle ten wirus istnieje w przyrodzie). 30)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28461070
  • Jest mocnym blokerem genu CFTR także nie nadaje się u ludzi z mukowiscydozą(no chyba, że niska dawka nie blokuje tego genu). 31)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10551285
  • Wysokie poziomy insulinowego czynnika wzrostu IGF-1 związane są z akromegalią, cukrzycą oraz czerwienicą prawdziwą. (u autystów np. po porodzie jest niski poziom tego czynnika w mózgu). Suramin obniża poziomy tego czynnika we krwii obwodowej. 32)amjmed.com/article/0002-9343(94)90073-6/abstract 33)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11570630 34)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27562096
  • Hamuje ścieżkę sygnałową RANKL która odpowiedzialna jest za podział osteoklastów co może mieć pozytywne przełożenie w takich chorobach jak osteoporoza, RZS czy MIZS i inne. 35)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15780954
  • Może powodować bezpłodność na czas użytkowania u mężczyzn 36)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9239672
  • Wykazuje działanie przeciwgrzybicze hamując wzrost i namnażanie się Candida albicans. 37)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17760875
  • Z kolei w innym badaniu okres półtrwania to prawie 92dni. Inne źródło podaje ,że okres ten wynosi ok.35dni.38)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/968166839)pfm.pl/newsy/suramina-lekiem-na-autyzm/432
  • Inne skutki uboczne to zaburzona perystaltyka jelit(jej brak), problemy z gojeniem się ran oraz krwotoki podczas zabiegów operacyjnych czy też powoduje rogowiaka kolczystokomórkowego(typ nowotworu który pojawia się i znika często powodowany przez zbyt mocno stłumiony układ odpornościowy czy też ekspozycję na dzięgcie – dlatego też kiedyś zaprzestałem stosowania szamponów z dodatkiem dzięgcia) 40)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8023275 41)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1531404
  • Suramina hamuje chymazę – substancja wydzielana przez komórki tuczne, która stymuluje rekrutację neutrofile, eozynofile i monocyty i konwertuje prekursorową postać cytokiny zapalnej IL-1b do postaci aktywnej. Chymaza aktywuje pro-MMP-9(metaloproteinaza odpowiedzialna za np. rozkładanie kolagenu/stany zapalne w stawach oraz za szczelność bariery krew-mózg oraz hamuje TIMP-19(substancja hamująca metaloproteinazy). 42)phmd.pl/fulltxt.php?ICID=872608 ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10669049
  • Tu z kolei wykazano drastyczny wzrost IGF-1 we krwi osób z przerzutami co jest bardzo niebezpieczne w tym stadium zdrowia. 43)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9815555
  • Hamuje cytokinę zapalną TNF alfa 44)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10449196 45)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1325955
  • Możliwe, ze hamuje angiogenezę co może zahamować postęp choroby nowotworowej 46)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1381276
  • Hamuje atopowe zapalenie skóry poprzez zahamowanie praktycznie wszystkiego co wywołuje stany zapalne – cytokiny zapalnej TNF alfa, IL-1beta, IL-6 oraz immunoglobuliny E(IgE). 47)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26021324
  • Hamuje cytokinę regulacyjną układ odpornościowy – TGF beta1 48)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11954955
  • Hamuje przyłączenie się cytokiny IL-6 do jej receptora tym samym hamując po prostu stan zapalny wywołany tą cytokiną. 49)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8227330
  • Suramin, poprzez obniżenie proliferacji fibroblastów oraz aktwności białek fibrytycznych hamuje zwłóknienia tkanki mięśniowej i promuje jej regeneracje. Zastrzyki domieśniowe z suraminy idealnie się do tego nadają i potwierdzają to badania. 50)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12730151 ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18725651 ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27716371 51)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21617121
  • Tutaj z kolei badanie, które mówi, że suramina może promować regeneracje funkcji nerek po ich uszkodzeniu(niedokrwieniu/reperfuzji). Takie samo działanie ma względem mózgu (zakładam, że kluczowa jest po prostu dawka). 52)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18843260 53)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21470104
  • Może być opcją terapeutyczną w przypadku dystrofinopati (wrodzone choroby mięśniowe) 54)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21108244
  • Hamuje miostatynę – substancję odpowiedzialną za blokowanie tworzenia się nowych włókien mięśniowych, zmniejszenie wrażliwości na hormon leptynę i ogranicza syntezę białek. Takie działanie ma także kreatyna. 55)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22644812

 

Skutki uboczne Suraminy

  • Wysokie dawki powodują aksonalną polineuropatię czuciowo-ruchową związaną z degeneracją aksonów w dawce pow 350mcg/ml. 56)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2161094 57)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11701155
  • Skutki uboczne które mogą Cię dopaść podczas zbyt dużej koncentracji suraminy w organizmie to wyczerpanie nadnerczy, anemia, neuropatia. 58)onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/acn3.424/full
  • 6 na 41 osób doznało neuropatii demielinizacyjnej która przypominała zespół Guillaina-Barrego. 59)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8995587
  • Hamuje aktywność neutrofilów poprzez zahamowanie elastazy neutrofilowej (odpowiedzialna za niszczenie bakterii w tym też i zdrowych komórek/tkanek i wytwarzająca/pobudzająca cytokine zapalną IL-8) 60)phmd.pl/fulltxt.php?ICID=1109219 61)biotechnologia.pl/biotechnologia/elastaza-neutrofilowa-historyczny-enzym-proteolityczny-polskiej-nauki,13870 62)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9092534
  • Może powodować uszkodzenia nerek 63)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1296811
  • Problemy oczne to ok.17% przypadków. 64)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8597272
  • Suramina nie wykazuje żadnych skutków ubocznych(czasami poza lekką wysypką już zresztą wspomnianą) w przypadku stosowania jej w bardzo niskich dawkach tzw. Low dose suramine (dokładnie tak jak low dose naltrexone – wkońcu to dawka decyduje co jest lekarstwem …a co trucizną). 65)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2570536566)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23516405 67)onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/acn3.424/full
  • Nerki padają podczas leczenia raka prostaty – to jeden z głównych skutków ubocznych Suramin podawanego w wysokich dawkach. 68)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9256906 69)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/806219370)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2924693
  • Dostosowanie odpowiedniej dawki Suramine może zminimalizować efekt toksyczności 71)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7666080
  • Osoby stosujące suramin zagrożone są ryzykiem neutropenii(niszczeniem neutrofili i ich spadającą liczba przez niedostateczne ich wytwarzanie). 72)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8911114 73)pl.wikipedia.org/wiki/Neutropenia
  • Hamuje wydzielanie się kortyzolu, sugeruje się, że może mieć zastosowanie w przypadku raka nadnerczy 74)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1658542
  • Lek ten bardzo lubi i wręcz ma tendencje do osadzania się w komórkach nadnerczy stąd też jeśli jest jego zbyt duże stężenie negatywnie wpływa na ten organ powodując po prostu cytotoksyczność i zaburzenia w produkcji przez niego hormonów. 75)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2380344
  • W przypadku leczenia tym lekiem ślepoty rzecznej(ochocerciasis) objawiającej się świądek, guzami podskórnymi i utratą wzroku(spowodowaną pasożytem Onchocerca volvulus) skutkiem ubocznym, który wywołuje Suramina jest białkomocz co świadczy o uszkodzeniu nerek. ( u niektórych się ona cofa – u niektórych niestety nie) 76)academic.oup.com/trstmh/article-abstract/66/1/27/1897557/Suramin-induced-amino-aciduria?redirectedFrom=fulltext
  • Neurotoksyczność Suraminy może zostać zniwelowana poprzez mocne pobudzenie/zwiększenie nerwowego czynnika wzrostu NGF(zwiększa go kwercytyna, DHEA, witamina d3 i inne). 77)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8053658

 

 

Post wydał Ci się wartościowy?a może po prostu mnie lubisz ;)?podziel się nim na Facebooku i go udostępnij!

Polub tego bloga na FB https://www.facebook.com/zdrowiebeztajemnic

 

Literatura   [ + ]

1. pl.wikipedia.org/wiki/Suramina
2, 39. pfm.pl/newsy/suramina-lekiem-na-autyzm/432
3. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10096380
4. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17628866
5. lifeextension.com/magazine/2014/11/the-youth-restoring-benefits-of-nad/page-01
6. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7621460
7. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2033058
8. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24034616
9. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14734566
10, 12, 58, 67. onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/acn3.424/full
11. blogs.plos.org/dnascience/2014/08/06/new-als-target-microglia/
13. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3548350
14. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18667993
15. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7482629
16. mnd.pl/?subaction=showfull&id=1197462303
17. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14975378
18. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23474269
19. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10528141
20. pl.wikipedia.org/wiki/Dystrofina
21. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23055317
22. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25168661
23. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7544738
24. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7868298
25. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8964858
26. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24040012
27. ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3614628/
28. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25425294
29. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28189815
30. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28461070
31. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10551285
32. amjmed.com/article/0002-9343(94)90073-6/abstract
33. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11570630
34. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27562096
35. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15780954
36. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9239672
37. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17760875
38. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9681668
40. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8023275
41. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1531404
42. phmd.pl/fulltxt.php?ICID=872608 ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10669049
43. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9815555
44. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10449196
45. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1325955
46. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1381276
47. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26021324
48. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11954955
49. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8227330
50. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12730151
51. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21617121
52. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18843260
53. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21470104
54. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21108244
55. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22644812
56. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2161094
57. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11701155
59. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8995587
60. phmd.pl/fulltxt.php?ICID=1109219
61. biotechnologia.pl/biotechnologia/elastaza-neutrofilowa-historyczny-enzym-proteolityczny-polskiej-nauki,13870
62. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9092534
63. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1296811
64. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8597272
65. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25705365
66. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23516405
68. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9256906
69. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8062193
70. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2924693
71. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7666080
72. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8911114
73. pl.wikipedia.org/wiki/Neutropenia
74. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1658542
75. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2380344
76. academic.oup.com/trstmh/article-abstract/66/1/27/1897557/Suramin-induced-amino-aciduria?redirectedFrom=fulltext
77. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8053658

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *

Darowizna edukacyjna

Jeśli podoba Ci się ten blog, wspomóż mniejszą lub większą kwotą moją edukację w zakresie medycyny alternatywnej (kursy/szkolenia, książki, urządzenia).

Archiwum
stat4u

pokoj na wynajem gdansk